DRUG DELIVERY SYSTEM
A. Intranasal
Jalur pemakaian obat yang yang digunakan untuk intranasal
(lewat hidung) paling lazim digunakan adalah inhalasi (hirupan) dan Spray
(semprotan). Pemberian obat secara Intranasal dapat dilakukan dengan
inhalasi (hirupan) dan spray (penyemprot). Inhalasi merupakan obat atau larutan
obat yang diberikan lewat nasal atau lawat alat pernapasan mulut, dimana obat
yang bekerja harus setempat pada cabang-cabang bronkus tau untuk efek sistemik
lewat absorpsi paru-paru. Sedangkan yang dimaksud dengan spray atau penyemprot
adalah larutan air atau minyak dalam bentuk tetesan kasar atau sebagai zat
padat yang terbagi-bagi halus. Intranasal yang dengan cara spray ini bekerja tidak
secara sistemik melainkan hanya secara lokal yaitu hanya pada tempat yang
dituju. Keuntunganya lebih cepat bekerja pada setempat. Kerugianya karena
seringnya pemakaian atau karena waktu pemakaian lama dapat menimbulkan edema
kronik dari mukosa hidung dan menggangu gejala-gejala yang tadinya dimaksud
untuk dihilangkan.
Banyak spray yang ada diperdagangan, digunakan untuk
dimasukan didalam hidung untuk mengobati sumbatan hidung dan peradangan serta
untuk memberantas infeksi dan mengandung zat antihistamin, simpatomimetik dan
senyawa antibiotik.
Preparat yang banyak beredar bagi pemakaian dalam
hidung mengandung zat adrenergik dan digunakan untuk aktivitas pemampatan pada
mukosa hidung. Preparat ini dibuat isotonis terhadap cairan hidung (kira-kira
ekuivalen dengan 0,9% Natrium Klorida), didapar untuk menjaga stabilitas obat,
sedang PH normal cairan hidung diperkirakan sekitar (PH 5,5 – PH 6,5), dan
distabilkan dan diawetkansesuai dengan kebutuhannya.
Larutan dekongestan hidung digunakan dalam
pengobatan rinitis pada demam biasa (flu) dan untuk vasomotor serta rinitis
karena alergi dan untuk sinusitis. Karena seringnya pemakaian atau karena waktu
pemakaian lama dapat menimbulkan edema kronik dari mukosa hidung dan mengganggu
gejala-gajala yang tadinya dimaksud untuk dihilangkan. Jadi sebaiknya jangka
pemakaian dalam waktu pendek,pemakaian tidak melebihi dosis dan tidak boleh
terlalu sering.
B. Kualitas Produk Dan Evaluasinya
1.
Farmasis
Dalam Pemilihan Obat
a.
Memberi penilaian terhadap kualitas obat,
dengan berbagai bentuk sediaan.
b.
Pertimbangan
pemilihan : harga obat, keamanan dan kemanjuran.
c.
Farmasis harus lebih tahu tentang obat
dibanding profesional kesehatan lain.
d.
Informasi yg harus dikuasai: efektifitas,
efek samping, harga, perbandingan dengan obat lain untuk terapi sejenis.
2.
Kriteria
dan Kualitas Obat
Diatur dalam kompendia standar dan regulasi pemerintah
ada 3 kriteria penting (1900-an) :
a.
Identitas
b.
Potensi
c.
Purity (kemurnian)
Evaluasi harus menggambarkan kualitas dan performance
dalam penggunaan klinik. Parameter kualitas (kini):
a.
Mengandung zat aktif sesuai label
b.
Keseragaman zat aktif dlm penggunaan
c.
Bebas cemaran
d.
Terjaga potensi, therapeutic availabilty
dan penampilan sp saat digunakan
e.
Dapat melepas zat aktif
Interaksi dengan eksipien Kualitas obat sangat erat
sekali hubungannya dengan Desain obat, Metode pembuatan, Prosedur in-proses dan
final kontrol kualitas, Kemudahan penggunaan, memastikan pasien patuh.
3.
Obat
sebagai sistem penghantaran
Obat murni biasa dalam bentuk kristal, amorf atau
liquid, Secara komersial dalam suatu bentuk sediaan tertentu, Indeks terapi
adalah rasio LD50 dan ED50. Faktor yg berpengaruh
terhadap penampilan obat ke pasien
a.
Jalan masuk obat
b.
Bentuk fisis obat
c.
Formulasi dan desain obat
d.
Metode pembuatan
e.
Sifat fisika-kimia obat
f.
Kontrol thd tempat absorpsi obat
g.
Kontrol pelepasan obat dr bentuk sediaan
C. Anatomi Dan Fisiologi
Saluran napas
manusia secara fungsional terbagi menjadi dua bagian, sebagai penghantar dan
pertukaran udara. Meskipun dari hidung sampai ke alveoli anatomisnya
berbeda, tetapi fungsinya merupakan suatu kesatuan. Sebagai saluran napas
terdepan, hidung berfungsi (1) menghangatkan, melembabkan dan menyaring udara
(2) sebagai organ penciuman dan (3) konservasi uap air dan panas terhadap udara
lingkungan. Fungsi menghangatkan, kelembabkan dan menyaring udara ini pada
dasarnya untuk melindungi saluran napas bagian bawah terhadap pengaruh udara
dingin, kering maupun udara kotor karena polusi. Bila hidung tidak berfungsi
karena sesuatu hal, maka saluran napas bagian bawah akan terkena dampaknya.
Rongga hidung dapat digambarkan sebagai ruangan kaku yang tepinya dibatasi oleh
tulang-tulang wajah dan perubahan saluran napasnya disebabkan oleh perubahan
ketebalan jaringan mukosa; hal ini karena jaringan mukosa hidung banyak
mengandung pembuluh darah yang membentuk sinusoid-sinusoid.
Pembuluh darah ini dipengaruhi oleh sistem saraf di
sekitar rongga hidung sehingga mudah melebar dan menyempit. Sebaliknya bronkus
dan cabang-cabangnya mempunyai cincin kartilago yang tidak lengkap, yang
kemudian dilengkapi oleh otot polos. Makin ke distal kartilago ini makin kecil,
akhirnya hilang pada bronkiolus. Kontraksi otot polos akan mempengaruhi
diameter saluran napas. Obstruksi saluran napas dapat terjadi karena : (1)
vasodilatasi, (2) edema jaringan, (3) sumbat mukus, (4) kontraksi otot polos.
Pada rinitis peranan vasodilatasi sangat menonjol.
A. Sistem Penghantaran Obat Intranasal
Sistem penghantaran obat (Drug Delivery System (DDS)) adalah istilah yang terkait erat dengan
penghantaran (delivery) senyawa
farmasetik (obat) pada manusia atau binatang. Hampir semua metode umum dalam
penghantaran adalah metode yang tidak infasif secara oral (via mulut),
nasal/hidung, hirupan (paru-paru) dan rute rectal/dubur. Jadi secara sejarah, bidang farmasetika klasik mendasari
sistem penghantaran obat. Seiring dengan berkembang dan banyak diketahuinya
patologi molekular berdasarkan ilmu dasar: biologi molekular, komunikasi sel
dan signal transduksi target penyakit semakin spesifik dan jelas. Sehingga
sistem penghantaran obat tidak sekedar penggunaan bahan-bahan lazim celophan,
siklodekstrin dan derivat karbohidrat lain, aerosol, sediaan uap/gas saja,
namun sekarang pendayagunaan semua bahan yang ada di sekitar kita yang mampu menghantarkan
obat ke target obat secara spesifik termasuk hal yang dipelajari oleh sistem
penghantaran obat.
Dalam banyak hal, aksi obat hanya diinginkan pada
jaringan atau pada organ tertentu saja sehingga efek samping dapat diminim Drug Delivery System Intranasal merupakan cara
pengiriman bahan aktif menuju sasaran secara efektif dengan cara spray yang
digunakan untuk dimasukkan kedalam hidung untuk mengobati sumbatan hidung dan
peradangan serta untuk memberantas infeksi.
Kekuatan
dan lamanya daya kerja obat dipengaruhi oleh: (i) faktor kimia-fisik, (ii)
formulasi obat, dan (iii) faktor fisiologi dari penderita.
1.
Faktor
Kimia-Fisika Bahan Baku
Sifat kimia-fisik bahan baku merupakan
pertimbangan dalam membuat preparat untuk dapat memberikan efek terapeutik optimal.
Faktor ini memegang peranan penting dalam kelarutan obat. Beberapa faktor
kimia-fisik yang berperanan ialah :
a.
Bentuk garam. Banyak
zat kimia menunjukkan kelarutan yang lebih
besar bila berbentuk garam dibandingkan dengan bentuk asam/basanya.
b.
Ukuran partikel. Kini
baru disadari bahwa ukuran partikel ada pengaruhnya terhadap farmako-dinamika., Makin kecil ukuran partikel, makin
besar luas permukaan totalnya sehingga kelarutan makin besar dan makin cepat
Pemberian buffer dalam formulasi
sedikit banyak dapat membantu menahan degradasi obat.
c.
Pengaruh faktor
formulasi
Efektivitas
dari bentuk obat jadi yang sama tidak hanya dipengaruhi oleh sifat kimia-fisik
bahan baku,
tetapi juga oleh formula dan proses pembuatannya. Pengaruh formulasi
terhadap bioavailabilitas obat jelas tampak. Untuk preparat cair dan suspensi,
kekentalan (=viscosity) yang tinggi
dapat menghambat daya difusi molekul obat dari permukaan partikelnya. Ini dapat memperlambat proses
absorpsi.
d.
Faktor fisiologi
Saluran napas manusia secara fungsional
terbagi menjadi dua bagian, sebagai penghantar dan pertukaran udara. Meskipun dari
hidung sampai ke alveoli anatomisnya berbeda, tetapi fungsinya merupakan suatu
kesatuan. Sebagai saluran napas terdepan, hidung berfungsi (1) menghangatkan,
melembabkan dan menyaring udara (2) sebagai organ penciuman dan (3) konservasi
uap air dan panas terhadap udara lingkungan. Fungsi menghangatkan, kelembabkan dan menyaring udara ini
pada dasarnya untuk melindungi saluran napas bagian bawah terhadap pengaruh
udara dingin, kering maupun udara kotor karena polusi. Bila hidung tidak
berfungsi karena sesuatu hal, maka saluran napas bagian bawah akan terkena
dampaknya Pada saat obat mulai di larutkan dalam
pembawa (air) obat di masukkan kedalam alat botol semprot yang ditekan perlahan
lahan untuk melepaskan semprotan isinya. Cairan tersebut akan masuk kedalam
rongga hidung dan akan menyebar kadalam bagian dinding hidung kemudian akan
membersihkan debu, serbuk, lendir dan iritasi yang ada dalam hidung.
Keuntunganya lebih cepat bekerja pada setempat.
Kerugianya karena seringnya pemakaian atau karena waktu pemakaian lama dapat
menimbulkan edema kronik dari mukosa hidung dan menggangu gejala-gejala yang
tadinya dimaksud untuk dihilangkan.
Banyak spray yang ada
diperdagangan, digunakan untuk dimasukan didalam hidung untuk mengobati
sumbatan hidung dan peradangan serta untuk memberantas infeksi dan mengandung
zat antihistamin, simpatomimetik dan senyawa antibiotik.
Preparat yang banyak beredar
bagi pemakaian dalam hidung mengandung zat adrenergik dan digunakan untuk
aktivitas pemampatan pada mukosa hidung. Preparat ini dibuat isotonis terhadap
cairan hidung (kira-kira ekuivalen dengan 0,9% Natrium Klorida), didapar untuk
menjaga stabilitas obat, sedang PH normal cairan hidung diperkirakan sekitar
(PH 5,5 – PH 6,5), dan distabilkan dan diawetkan sesuai dengan kebutuhannya.
System pengantaran pada obat
saline ini dengn cara intranasal dan terjadi secara lokal sehingga tidak
menglami seperti pada inhlasi, krena obat ini hanya digunakan untuk meringankan
pengeringan sluran hiduna, membersihkan debu, serbuk, lendir, dn iritasi.
Menghilangkan alergi (sinusitis) dan mencuci sistem rongga hidung, juga untuk
memperbaiki pernapasan dan aliran oksigen.
0 Komentar:
Posting Komentar
Berlangganan Posting Komentar [Atom]
<< Beranda